Antagonista opióide com propriedades similares à NALOXONA. Além disso, possui algumas propriedades agonísticas. Deve ser usado com cuidado. O levalorfano reverte a depressão respiratória severa induzida por opióides, mas pode exacerbar a depressão respiratória tal como a induzida por álcool ou outros depressivos centrais não opióides.