Um
composto biguanida que possui pouca atividade antimalárica até ser metabolizado pelo corpo para formar o antimalárico ativo, o cicloguanil. A utilidade do proguanil é limitada devido a um rápido desenvolvimento de resistência droga pelo parasita causador da
malária. O cloridrato é utilizado eventualmente como profilaxia da
malária falciparum, para suprimir outras formas de
malária e para reduzir a transmissão da
doença.