Antagonista não competitivo dos receptores GABA-A e portanto, um convulsivo. A picrotoxina bloqueia os canais de cloro ativados pelo ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Embora seja mais comumentemente utilizada como ferramenta de pesquisa, tem sido utilizada como estimulante do SNC e como antídoto em envenenamentos causados por depressores do SNC, especialmente barbitúricos.